Тіогуанін
Тіогуанін: Синтетичний препарат для лікування лейкемії
Загальна інформація
(англійською: Tioguanine, латинською: Tioguaninum) – це синтетичний лікарський препарат, який є аналогом пуринових основ. Уперше схвалений Управлінням з контролю за харчовими продуктами і лікарськими засобами США (FDA) у 1966 році, він широко застосовується для перорального лікування гострого лімфобластного лейкозу.
Хімічна структура та фармакологічні властивості
За своєю хімічною структурою тіогуанін є 6-тіогуаніном, аналогом природних пуринових основ, таких як гуанін. Препарат блокує метаболізм пуринів у клітинах, що призводить до порушення синтезу ДНК та РНК. Це інгібування синтезу нуклеїнових кислот викликає загибель клітин, особливо швидко діляться лейкозних клітин.
Клінічне застосування
Тіогуанін в основному використовується для лікування:
- Гострий лімфобластний лейкоз (ГЛЛ): Тіогуанін відіграє ключову роль у протоколах хіміотерапії першої лінії при лікуванні ГЛЛ, особливо у дітей.
- Хронічний мієлолейкоз (ХМЛ): Тіогуанін може застосовуватися як ад'ювантна терапія разом з іншими препаратами для лікування ХМЛ.
Дозування та спосіб введення
Тіогуанін приймається перорально у вигляді таблеток або розчину. Дозування і тривалість лікування визначаються індивідуально залежно від типу захворювання, стадії, а також віку та стану здоров'я пацієнта.
Побічні ефекти
Найпоширеніші побічні ефекти тіогуаніну включають:
- Мієлосупресія: Пригнічення кісткового мозку, що може призвести до анемії, лейкопенії та тромбоцитопенії.
- Нудота та блювота: Препарат може викликати шлунково-кишкові розлади.
- Алопеція: Втрата волосся.
- Печінкова токсичність: При тривалому застосуванні у високих дозах тіогуанін може викликати пошкодження печінки.
Протипоказання та запобіжні заходи
Тіогуанін протипоказаний при:
- Гіперчутливості до препарату.
- Тяжкій мієлосупресії.
- Вагітності та годуванні груддю: Тіогуанін може спричинити шкоду плоду чи дитині.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок, а також з дефіцитом ферменту тіопурин S-метилтрансферази (TPMT) слід застосовувати тіогуанін з обережністю.
Лікарські взаємодії
Тіогуанін взаємодіє з рядом лікарських засобів, включаючи:
- Меркаптопурин: Спільне застосування цих препаратів може посилити мієлосупресію.
- Азатіоприн: подібний ефект, як і з меркаптопурином.
- Алопуринол: Алопуринол може інгібувати метаболізм тіогуаніну, що призводить до підвищених рівнів препарату в крові та збільшення ризику побічних ефектів.
Тіогуанін є ефективним синтетичним лікарським препаратом, який застосовується для лікування різних типів лейкемії. Його механізм дії полягає в інгібуванні синтезу пуринів, що призводить до загибелі лейкозних клітин. Незважаючи на ефективність, тіогуанін має низку побічних ефектів, і його застосування вимагає ретельного моніторингу та обережності.
Часто задавані питання
Для яких типів лейкемії використовується тіогуанін?
Гострий лімфобластний лейкоз (ГЛЛ) та хронічний мієлолейкоз (ХМЛ).Як тіогуанін впливає на клітини лейкемії?
Він блокує метаболізм пуринів, що порушує синтез ДНК та РНК, призводячи до загибелі клітин.Чи існують побічні ефекти тіогуаніну?
Так, найбільш поширеними є мієлосупресія, нудота, блювота, алопеція та печінкова токсичність.Чи є протипоказання до застосування тіогуаніну?
Так, гіперчутливість, тяжка мієлосупресія, а також вагітність та годування груддю.Чи взаємодіє тіогуанін з іншими лікарськими засобами?
Так, він може взаємодіяти з меркаптопурином, азатіоприном та алопуринолом, збільшуючи ризик побічних ефектів.
Опубліковано