Ралтегравір

Що таке Ралтегравір?

Ралтегравір (міжнародна транскрипція RAL) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів інтегрази для прийому всередину. Він є першим представником групи антиретровірусних препаратів, які інгібують фермент інтегразу вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Препарат блокує інтеграцію ДНК вірусу в ДНК клітин-господарів, що перешкоджає реплікації вірусу.

Історія розробки та схвалення

Ралтегравір був розроблений фармацевтичною компанією Merck & Co. Препарат отримав схвалення FDA 12 жовтня 2007 року для лікування інфекції ВІЛ у дорослих та дітей віком від 4 років.

Фармакологічні властивості

Ралтегравір швидко всмоктується після перорального прийому. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2-4 години. Препарат проникає в усі тканини та рідини організму, включаючи центральну нервову систему. Період напіввиведення становить близько 13 годин.

Ралтегравір метаболізується в печінці ізоферментами цитохрому Р450 3A4, 2C8 та 2C9. Екскретується переважно з калом, близько 70% прийнятої дози.

Показання до застосування

Ралтегравір застосовується для лікування інфекції ВІЛ у дорослих та дітей від 4 років у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами:

• як частина комбінованої антиретровірусної терапії у пацієнтів, які раніше не отримували лікування;
• в якості заміни інших антиретровірусних препаратів у пацієнтів, які мають вірусологічну невдачу на тлі попередньої терапії.

Дозування та спосіб застосування

Рекомендується приймати Ралтегравір один раз на добу натщесерце. Дозування для дорослих та дітей віком від 12 років становить 400 мг. Для дітей віком від 4 до 12 років доза розраховується на основі ваги дитини.

Побічні ефекти

Найбільш поширеними побічними ефектами Ралтегравіру є:

• головний біль;
• нудота;
• діарея;
• абдомінальний біль;
• підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) або аспартатамінотрансферази (АСТ) в крові.

Протипоказання

Ралтегравір протипоказаний пацієнтам з:

• тяжкою печінковою недостатністю;
• тяжкою алергічною реакцією на препарат.

Застереження

З обережністю слід застосовувати Ралтегравір пацієнтам із помірною печінковою недостатністю. Одночасне застосування з препаратами, які індукують або інгібують ферменти цитохрому Р450, може вплинути на метаболізм Ралтегравіру.

Ралтегравір є ефективним та добре переносимим препаратом для лікування інфекції ВІЛ. Він пригнічує інтегразу вірусу, що призводить до зупинки його реплікації та зниження вірусного навантаження. Ралтегравір застосовується у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами для досягнення оптимального контролю над інфекцією.

Часто задаються питання (ФЗП)

1. Що таке інгібітори інтегрази?
2. Який механізм дії Ралтегравіру?
3. Як довго потрібно приймати Ралтегравір?
4. Чи є якісь обмеження щодо застосування Ралтегравіру?
5. Які побічні ефекти можуть виникати при прийомі Ралтегравіру?

Залишити коментар

Опубліковано Максим на 18 04 2024. Поданий під Вікі. Ви можете слідкувати за будь-якими відповідями через RSS 2.0. Ви можете подивитись до кінця і залишити відповідь.